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Isabelle Krimm : Le criblage de molécules fragments : un outil puissant pour la biologie et le drug design

Le criblage de molécules dites "fragments" sur cible thérapeutique est une approche relativement récente (une quinzaine d’années) utilisée pour concevoir de nouvelles molécules bio-actives. Ce criblage se différencie du criblage haut débit (HTS) par le type de molécules organiques criblés. La méthode des fragments, efficace et originale, a obtenu un succès rapide dans le milieu pharmaceutique. Les raisons d’un tel succès ainsi que des exemples pertinents seront présentés en détail. L’intérêt de l’approche "fragment" pour les laboratoires académiques, en particulier pour la "Chemical Biology", sera présenté et discuté. INPHARMA-based identification of ligand binding site in fragment-based drug design Krimm. I Med. Chem. Commun., 2012, 3, 605-610

Binding evaluation of fragment-based scaffolds for probing allosteric enzymes Krimm I, Lancelin JM, Praly JP J. Med. Chem., 2012, 55, 1287-95

Ligand specificity, privileged substructures and protein druggability from fragment-based screening. Barelier S, Krimm I. Curr Opin Chem Biol., 2011, 15(4), 469-74

Ligand specificity in fragment-based drug design. Barelier S, Pons J, Gehring K, Lancelin JM, Krimm I. J Med Chem., 2010, 53(14), 5256-66.

Fragment-based deconstruction of Bcl-xL inhibitors. Barelier S, Pons J, Marcillat O, Lancelin JM, Krimm I. J Med Chem. 2010 Mar 25;53(6):2577-88.

Isabelle Krimm
Fragment-Based Approaches / NMR
Equipe Interact
Institut des Sciences Analytiques
UMR CNRS 5280- Université Lyon1 – Villeurbanne

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Contact : Alain.Milon@ipbs.fr

7 November 2012